Importa esclarecer e distinguir conceitos como parche (ou patch) e strip, e reconhecer as suas vantagens. O incremento na administração transdérmica de produtos farmacêuticos deve-se as três razões principais:

1. A pele é o órgão de mais fácil acesso do corpo humano.

2. A administração de ativos através da pele elimina o metabolismo hepático e seus riscos.

3. A administração de ativos através da pele garante a manutenção de níveis terapêuticos constantes.

Esta forma de administração de substâncias ativas revelou-se particularmente vantajosa para a cosmética pois, para além da pele proteger o nosso organismo, assume funções termo-reguladoras, imunitárias e é a responsável pela síntese da vitamina D.

A nível farmacêutico e cosmético, o mais interessante da pele está no seu papel na regulação da perda de água e na sua oposição ao acesso de substâncias químicas e/ou agressivas ao nosso organismo. O estrato córneo desenvolve com maior protagonismo o papel de “barreira química” e impede, portanto, a absorção dos cosméticos apesar da missão destes ser a de contribuir para a melhoria fisiológica e bioquímica da pele.

Por outro lado, o estrato córneo é formado por células desidratadas e está rodeado de Iípidos (2O% de água) e é muito diferente do meio hidrófilo (70% de água) da epiderme vital, mais profunda.

Tendo em conta estes princípios, é possível transportar, através da epiderme, os ativos cosméticos: primeiro, transportando composições lipófilas, que incorporam agentes veiculantes ou de penetração (para atravessar o estrato córneo) e segundo, incluindo ativos hidrófilos, segundo proporções e técnicas pré-estabelecidas (para transportar e atravessar a epiderme).

Tecnologia Transdérmica

A classificação dos sistemas de aplicação transdérmica e epidérmica é a seguinte:
- Parche Transdérmicos ou lntradérmicos
- Parche de Hidrogel
- Strip Cosmético
- Strip Funcional
- Strip de Aromaterapia

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Parches Transdérmicos
Também designados como intradérmicos com tecnologia hidrocoloide. Este sistema transdérmico tem como objetivo principal controlar a percentagem de fornecimento de ativos à corrente sanguínea e para tal, a pele tem um papel fundamental na cinética dos ativos.

1. Sistema controlado de permeaçäo com membrana
Este sistema é composto por uma capa posterior impermeável e uma membrana polimérica porosa que contém um reservatório das substâncias ativas. A cedência destas à pele realiza-se através de uma membrana e a uma velocidade pré-estabelecida. Uma capa de polímero adesivo garante um bom contacto do Parche com a pele.

2. Sistema de dispersão mediante polímeros adesivos
Este sistema, também designado como sis- tema de matriz, baseia-se no facto das substâncias ativas estarem dispersas diretamente no adesivo e no conjunto aplicado sob uma película impermeável. Todas as capas ulteriores, sem substâncias ativas, podem ser acrescentadas sob a capa que contem os ativos. Neste caso, visto que os ativos vão ser difundidos através do adesivo para chegar à pele, devem ser química e físicamente compatíveis.

3. Sistema de difusão controlada via matriz
Neste sistema, as substâncias ativas estão dispersas num polímero hidrófiio ou lipófilo e depois situados sob um disco de material impermeável e oclusivo. O adesivo, percorre o perímetro do disco impermeável, ao contrário do sistema anterior. A libertação das substâncias ativas é regulada pela matriz polimérica.

4. Sistema de dissolução controlada mediante micro-reservatórios
Neste sistema, a administração está suspensa numa solução solúvel em água. De seguida, a suspensão é homogeneizada num polímero que forma milhares de esferas microscópicas. O polímero lipofílico é depois recortado e modelado num disco impregnado.

O disco é aplicado sob uma lâmina oclusiva e uma lâmina impermeável, sob a qual está untado o adesivo que permite manter o dispositivo em contacto com a pele. A libertação das substâncias ativas é controlada, na sua sedimentaçäo, pelos compartimentos do fluído e do polímero e, na sua difusão, através do polímero lipofílico.

Parches Transdérmicos na Cosmética
Apesar de estar comprovada a eficácia terapêutica com fins cosméticos de todos os principais métodos de aplicação transdérmica, o que resulta melhor em conformidade com as exigências práticas é o sistema de dispersão através de polímeros adesivos (via matriz). Esta idoneidade deve-se principalmente à simplicidade de utilização e à relativa facilidade com que o Parche pode ser adaptado, seguindo as várias exigências do tipo de aplicação.

A particularidade funcional dos Parches Cosméticos é, ao contrário dos tradicionais sistemas como cremes ou óleos a garantia da total penetração na pele e a máxima disponibilidade biológica dos ativos. Estes resultados obtêm-se através de três características fundamentais dos Parches Transdérmicos:

1. Disponibilidade das substâncias ativas em ambiente lipófilo
Conforme anteriormente descrito, os componentes lipófilos são mais facilmente difundidos através do estrato córneo.

2. Cedência gradual de substâncias ativas
Nos sistemas tradicionais, os ativos estão disponíveis de forma imediata e apenas uma pequena parte atravessa o estrato córneo.

Com o sistema transdérmico, os ativos são libertados gradualmente (gota a gota), conseguindo-se a máxima absorção. Para dar um exemplo: um tecido fica molhado se lhe for aplicado uma vez só o conteúdo de uma garrafa de água, mas só fica realmente empapado se a mesma garrafa de água se for vertendo pouco a pouco.

3. Aplicação oclusiva das substâncias ativas
O material de polietileno ou PVC, sob o qual vêm depositados o adesivo e as substâncias ativas, é impermeável e oclusivo. Esta circunstância aumenta a sudação da zona e, por conseguinte, a abertura dos poros, facilitando a penetração dos ativos. Outra vantagem prática é a de evitar a evaporação e a oxidação dos ativos mais delicados.

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Parches de Hidrogel
Os Parches de Hidrogel são um tecido (TNT), sob o qual se aplica uma capa de gel à base de poliacrilato sódico (capaz de reter grandes quantidades de água) onde estão dispersas as substâncias ativas. A principal característica destes Parches é a sensação de frio que provocam durante a sua aplicação e que se deve à água neles contida.

Devido a esta característica, são muito utilizados em tratamentos antipiréticos, refrescantes e hipotérmicos. No que se refere às suas aplicações cosméticas, apesar de não serem Parches Transdérmicos propriamente ditos, são muito úteis como veículo de ativos hidratantes, reafirmantes e tensores.

São muito utilizados para zonas particularmente delicadas como o Contorno dos Olhos, mas o seu uso é muito atrativo para Parches Faciais e Corporais. O seu único inconveniente é não estar adaptado para conter substâncias particularmente delicadas e facilmente oxidáveis como, por exemplo, a Vitamina C em forma pura (ácido ascórbico).

 São Strips Cosméticos que desenvolvem uma ação fundamentalmente mecânica. O exemplo típico é o Parche para retirar os pontos negros do nariz. Nestes Strips, há que evitar a utilização de polímeros sintéticos e utilizar substâncias naturais: uma mistura de caseína e dextrina seria uma boa escolha.

Este tipo de Strip deve ser humedecido no início de sua utilização e deixar que seque. A parte queratinizada fica presa ao Strip, limpando, assim, a pele em profundidade. Utilizar colas tradicionais e muito agressivo e menos eficaz.

A dificuldade técnica destes Parches consiste em manter a capa aplicada sob o TNT com uma percentagem de humidade de aproximadamente 10%. Percentagens inferiores ressecam excessivamente a mistura e comprometem a sua eficácia, o que torna indispensável conservar o Parche na parte superior que não permita a evaporação da água.

Strip Funcional
Outros parches com ação mecânica são aqueles que são aplicados sobre o nariz e desenvolvem uma atividade de dilatação das fossas nasais para facilitar a respiração. O seu uso foi generalizado para limitar o ressonar noturno e no desporto, para incrementar a introdução de oxigénio.

Strip de Aromaterapia
A partir de uma técnica particular de fabrico, é possível realizar microcápsulas contendo aromas, que são depositadas sobre um parche, para que o conjunto fique preso à pele. Sobre um suporte adesivo em PVC, polietileno ou outro material, são depositadas microcápsulas que contêm líquidos com características aromáticas. As substâncias aromáticas são libertadas raspando ligeiramente a superfície do parche.

Clássicos são os Parches balsâmicos, cujas microcápsulas contêm óleos essenciais de eucalipto e pinho silvestre e estão contidos em PVC mole. Combinando outros Óleos essenciais, podem-se criar Parches com ações relaxantes, energizantes antináusea, contra picadas de insetos, etc.

Se, sobre o PVC, colocarmos uma pinça para o nariz, como a dos Strips Funcionais, podem obter um Strip com ação mecânica e aromática, obtendo um produto duplamente eficaz na introdução de oxigénio através das fossas nasais.

Agradecimentos: José A. Garagorri, especialista do setor farmacêutico; Empresa Estelider
Fotografia: Domingos Marques

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